2007.05.10作成

エンタカポン

Contents■エンタカポンについて  COMTとは    効果    副作用と注意点

エンタカポンについて

日本では2007年4月に発売になった。
商品名:「コムタン」
薬効:COMT阻害薬
発売元;ノバルティス・ファーマ社。
製造元;オリオン社(フィンランド)。
アメリカでは2000年に認可され使われている。

100mgの錠剤のみが日本では使用される。
薬価:1錠あたり218.2円
1回の服用量100〜200r、最高1日8回まで。

COMTとは

COMT(カテコールーO−メチル化転換酵素)というのはドパミンなどのカテコールアミンとその代謝産物をメチル化する酵素で、肝臓・腎臓・腸管に存在する。
ドーパはドーパ脱炭酸酵素によってドーパミンに変換されるが、「ドーパ脱炭酸酵素阻害薬((DCI=カルビドーパやベンセラジド)とレボドパの合剤」と「COMT阻害薬=エンタカポン」を併用することによってレボドパの代謝経路を阻害する。
それにより、レボドパが脳血液関門を通過し脳内でドパミンに代謝される量が増えることになる。

効果

レボドパの合剤(メネシット、ネオドパストン、マドパー、ECドパールなど)と一緒に服用してはじめて効果を発揮する。
エンタカポンだけを単独で飲んでも意味はない。

臨床的にはレボドパとの併用により、
・ レボドパの使用量の減少
・ ・レボドパの効果持続時間の延長
・ ウェアリング・オフの改善
などの効果が期待される。

エンタカポン自体にはパーキンソン病に対する効果はない。

ドーパの最高血中濃度は上昇せずに半減期が延長することになるのでジスキネジアがそれほどひどくならないと思われるが、服用の仕方としてはドーパの血中濃度があまり低くならないうちに次のドーパを服用するので、実際には血中濃度が累積されて上昇し、オフの時間が減るのと同時にジスキネジアも起こりうる。症状のコントロールに際してはドーパの服用量の綿密な調整が必要になる。

エンタカポン自体の半減期はドーパと同じく1時間程度。
外国での治験の報告では、ドーパ服用と同時にエンタカポン100〜200mg服用し、オフの時間が1.6時間減少したという。

海外ではすでに(ドーパ+カルビドーパ+エンタカポン)の合剤(=Stalevo)も発売されている。



エンタカポンでおきる副作用はまれであるが下記のような症状が起こりうる。もし、その症状がひどくてなかなか消失しないようなら主治医に相談するように。
・ めまい
・ 下痢
・ 胃もたれ
・ コントロールできない身体の動き(ジスキネジア)
・ 胃痛
・ 眠気

もし、下のような症状が現れた場合には直ぐに主治医に相談するように。
・ 呼吸困難
・ 幻覚
・ 高熱
・ 混乱
・ 筋肉の硬直

その他の注意点
・ 座位または臥位から起き上がったとき、特にエンタカポンを飲み始めたときには、めまいを感じることがある。これを避けるためにゆっくりと起き上がるようにする。
・ エンタカポンを服用すると尿の色が褐色調を帯びたオレンジ色に変色することがある。これはよくあることで、特に害はない。

原稿担当 sophia

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